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Sonidegib diphosphate (LDE225 diphosphate) 是 Smo 的选择性拮抗剂,能够抑制鼠 Smo (IC50:1.3 nM)和人 Smo (IC50:2.5 nM)。
Sonidegib diphosphate (LDE225 diphosphate) 是 Smo 的选择性拮抗剂,能够抑制鼠 Smo (IC50:1.3 nM)和人 Smo (IC50:2.5 nM)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5 mg | ¥ 413 | 现货 | |
10 mg | ¥ 497 | 现货 | |
25 mg | ¥ 766 | 现货 | |
50 mg | ¥ 997 | 现货 | |
100 mg | ¥ 1,810 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 621 | 现货 |
产品描述 | Sonidegib diphosphate (LDE225 diphosphate) is a selective antagonist of Smo that inhibits murine Smo (IC50:1.3 nM) and human Smo (IC50:2.5 nM). |
靶点活性 | Smo (mouse):1.3 nM (IC50), Smo:2.5 nM (IC50) |
体外活性 | 方法:Sonidegib diphosphate (LDE225 diphosphate) (10,100nM,72小时)处理CD34 CP-CML 细胞,评估其对CD34 CP-CML 细胞中GLI1 的表达。 结果:在 6 小时和 24 小时未观察到 CD34 CP-CML 细胞中GLI1 的变化;在72 h时,GLI1显着下调(10 nM;0.78倍和100 nM;0.73倍)。[2] |
体内活性 | 方法:采用转基因EGFP/SCLtTA/TRE-BCR-ABL小鼠模型,小鼠用尼罗替尼(50 mg/kg,灌胃,每日,3周),Sonidegib diphosphate (LDE225 diphosphate) (80 mg / kg,灌胃,每日,3周),Sonidegib diphosphate (LDE225 diphosphate) +尼洛替尼,或单独使用载体(对照)处理,研究Sonidegib diphosphate (LDE225 diphosphate) 处理对CML LSC体内的影响。 结果:接受Sonidegib diphosphate (LDE225 diphosphate)治疗的队列的平均体重有小的、不显着的增量减少;Sonidegib diphosphate (LDE225 diphosphate)单药降低脾LTHSC,但未显著降低GMP和CMP;Sonidegib diphosphate (LDE225 diphosphate)+尼罗替尼显着降低脾脏中的GMP,CMP和LTHSC。相比之下,在用Sonidegib diphosphate (LDE225 diphosphate),尼罗替尼或组合治疗的小鼠的BM中,GMP,CMP和LTHSC的数量没有显着变化。[2] |
别名 | NVP-LDE 225 diphosphate, LDE225 diphosphate, Erismodegib diphosphate |
分子量 | 681.49 |
分子式 | C26H32F3N3O11P2 |
CAS No. | 1218778-77-8 |
Smiles | OP(O)(O)=O.OP(O)(O)=O.C[C@H]1CN(C[C@@H](C)O1)c1ccc(NC(=O)c2cccc(-c3ccc(OC(F)(F)F)cc3)c2C)cn1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 99 mg/mL (145.27 mM) H2O: Insoluble | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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