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Sonidegib diphosphate

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产品编号 T15727Cas号 1218778-77-8
别名 NVP-LDE 225 diphosphate, LDE225 diphosphate, Erismodegib diphosphate

Sonidegib diphosphate (LDE225 diphosphate) 是 Smo 的选择性拮抗剂,能够抑制鼠 Smo (IC50:1.3 nM)和人 Smo (IC50:2.5 nM)。

Sonidegib diphosphate

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纯度: 99.86%
产品编号 T15727 别名 NVP-LDE 225 diphosphate, LDE225 diphosphate, Erismodegib diphosphateCas号 1218778-77-8

Sonidegib diphosphate (LDE225 diphosphate) 是 Smo 的选择性拮抗剂,能够抑制鼠 Smo (IC50:1.3 nM)和人 Smo (IC50:2.5 nM)。

规格价格库存数量
5 mg¥ 413现货
10 mg¥ 497现货
25 mg¥ 766现货
50 mg¥ 997现货
100 mg¥ 1,810现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 621现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Sonidegib diphosphate (LDE225 diphosphate) is a selective antagonist of Smo that inhibits murine Smo (IC50:1.3 nM) and human Smo (IC50:2.5 nM).
靶点活性
Smo (mouse):1.3 nM (IC50), Smo:2.5 nM (IC50)
体外活性
方法:Sonidegib diphosphate (LDE225 diphosphate) (10,100nM,72小时)处理CD34 CP-CML 细胞,评估其对CD34 CP-CML 细胞中GLI1 的表达。
结果:在 6 小时和 24 小时未观察到 CD34 CP-CML 细胞中GLI1 的变化;在72 h时,GLI1显着下调(10 nM;0.78倍和100 nM;0.73倍)。[2]
体内活性
方法:采用转基因EGFP/SCLtTA/TRE-BCR-ABL小鼠模型,小鼠用尼罗替尼(50 mg/kg,灌胃,每日,3周),Sonidegib diphosphate (LDE225 diphosphate) (80 mg / kg,灌胃,每日,3周),Sonidegib diphosphate (LDE225 diphosphate) +尼洛替尼,或单独使用载体(对照)处理,研究Sonidegib diphosphate (LDE225 diphosphate) 处理对CML LSC体内的影响。
结果:接受Sonidegib diphosphate (LDE225 diphosphate)治疗的队列的平均体重有小的、不显着的增量减少;Sonidegib diphosphate (LDE225 diphosphate)单药降低脾LTHSC,但未显著降低GMP和CMP;Sonidegib diphosphate (LDE225 diphosphate)+尼罗替尼显着降低脾脏中的GMP,CMP和LTHSC。相比之下,在用Sonidegib diphosphate (LDE225 diphosphate),尼罗替尼或组合治疗的小鼠的BM中,GMP,CMP和LTHSC的数量没有显着变化。[2]
别名NVP-LDE 225 diphosphate, LDE225 diphosphate, Erismodegib diphosphate
化学信息
分子量681.49
分子式C26H32F3N3O11P2
CAS No.1218778-77-8
SmilesOP(O)(O)=O.OP(O)(O)=O.C[C@H]1CN(C[C@@H](C)O1)c1ccc(NC(=O)c2cccc(-c3ccc(OC(F)(F)F)cc3)c2C)cn1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 99 mg/mL (145.27 mM)
H2O: Insoluble
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.4674 mL7.3369 mL14.6737 mL73.3686 mL
5 mM0.2935 mL1.4674 mL2.9347 mL14.6737 mL
10 mM0.1467 mL0.7337 mL1.4674 mL7.3369 mL
20 mM0.0734 mL0.3668 mL0.7337 mL3.6684 mL
50 mM0.0293 mL0.1467 mL0.2935 mL1.4674 mL
100 mM0.0147 mL0.0734 mL0.1467 mL0.7337 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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